FDA (EE. UU.): Aprobado (1983, Sandimmune; 1995, Neoral) para prevención del rechazo de trasplantes, y Neoral también para psoriasis grave y artritis reumatoide. Aprobado en colirio (2002, Restasis; después Cequa y otros) para ojo seco
EMA (UE): Formas orales e intravenosas autorizadas por procedimientos nacionales (en España, Sandimmun Neoral y genéricos). Por vía centralizada: Ikervis (2015) para queratitis grave en ojo seco del adulto y Verkazia (2018) para queratoconjuntivitis vernal grave en niños
Sistémica: dosis individual por kg de peso según la indicación, ajustada por niveles en sangre (ficha técnica FDA/EMA; p. ej., psoriasis y artritis reumatoide con inicio de 2,5 mg/kg/día en dos tomas). Colirio: 0,05% una gota dos veces al día (Restasis, FDA) o 0,1% una gota al acostarse (Ikervis, EMA).
Muchísimas. Se metaboliza por CYP3A4 y P-gp: el pomelo, ketoconazol, claritromicina o diltiazem suben sus niveles; rifampicina, hierba de San Juan o carbamazepina los bajan. Aumenta niveles de estatinas (riesgo de miopatía), digoxina y otros. Más riesgo renal con AINE y aminoglucósidos y de potasio alto con diuréticos ahorradores de potasio.
Dos ensayos de fase 3 con 877 pacientes durante 6 meses. El colirio de ciclosporina al 0,05% y al 0,1% dos veces al día mejoró la tinción corneal y la producción de lágrima (test de Schirmer) frente al vehículo. Escozor en el 15–16% frente al 6,5% con vehículo.
Ver el estudio (ECA) →Se une a una proteína de la célula (ciclofilina) y juntas bloquean la calcineurina. Sin calcineurina, los linfocitos T no activan el gen de la interleucina 2 y no se multiplican. El resultado es una respuesta inmunitaria más débil. En el ojo, reduce la inflamación de la superficie y mejora la producción de lágrima.
En personas
Información, no consejo médico. Los péptidos con receta o no aprobados solo deben usarse bajo supervisión médica.