Inyección mensual que corta de forma rápida la producción de testosterona. Se usa en el cáncer de próstata avanzado sensible a hormonas.
Estado regulatorio
Aprobado (FDA / EMA)
Familia
Antagonista de la GnRH
Evidencia científica
Alta
Nº de hallazgos
1
Dónde actúa
Sexual y reproductivo · Hormonas y metabolismo
También conocido como
degarelix, Firmagon, FE200486
Estado regulatorio
FDA (EE. UU.): Aprobado (2008, Firmagon) para cáncer de próstata avanzado
EMA (UE): Aprobado (2009, Firmagon) para cáncer de próstata avanzado hormonodependiente
Dosis
Dosis inicial de 240 mg (dos inyecciones subcutáneas de 120 mg) y después 80 mg al mes (fichas FDA/EMA; ensayo CS21).
Seguridad
Reacciones en el punto de inyección muy frecuentes (alrededor del 40%), sofocos, aumento de peso, cansancio, subida de transaminasas. La privación de andrógenos reduce la densidad ósea y puede alargar el QT. Bajo supervisión médica.
Interacciones
Precaución con fármacos que alargan el intervalo QT (antiarrítmicos de clase IA/III, algunos antipsicóticos, macrólidos).
Diferencias entre mujeres y hombres
Indicación exclusiva para hombres (cáncer de próstata).
Efecto por objetivo · nivel de evidencia
Castración química rápida, sin pico inicial
reduceAltaECA (AA)en personas
96% castración al día 3
En 610 hombres con cáncer de próstata, el 96% con degarelix tenía la testosterona en niveles de castración al tercer día, frente a ninguno con leuprorelina. A un año ambos mantuvieron la supresión (97–98% vs 96%).
Bloquea el receptor de la GnRH en la hipófisis y frena de inmediato la LH y la FSH. Los testículos dejan de fabricar testosterona en pocos días, sin el pico inicial ('flare') que causan los agonistas como la leuprorelina.
Qué dice la evidencia
En personas
Castración química rápida, sin pico inicial. En 610 hombres con cáncer de próstata, el 96% con degarelix tenía la testosterona en niveles de castración al tercer día, frente a ninguno con leuprorelina. A un año ambos mantuvieron la supresión (97–98% vs 96%). PubMed 19035858