Uno de los agonistas de la GnRH más usados. Sus inyecciones de liberación prolongada suprimen las hormonas sexuales en el cáncer de próstata, la endometriosis, los miomas y la pubertad precoz central.
FDA (EE. UU.): Aprobado (1985, Lupron) para cáncer de próstata avanzado; después Lupron Depot para endometriosis, miomas uterinos y pubertad precoz central (y Eligard, Fensolvi, Camcevi)
EMA (UE): Autorizado sobre todo por procedimientos nacionales en la UE y en España (Procrin, Eligard…); Camcevi aprobado por la EMA (2022) para cáncer de próstata avanzado hormonodependiente
Dosis
Cáncer de próstata: 7,5 mg al mes, 22,5 mg cada 3 meses o 45 mg cada 6 meses. Endometriosis: 3,75 mg al mes u 11,25 mg cada 3 meses, máximo 6 meses (12 meses con terapia hormonal de reemplazo 'add-back'). Pubertad precoz: según peso y formulación (fichas técnicas FDA).
Seguridad
Sofocos, sudoración, pérdida de libido, disfunción eréctil o sequedad vaginal, cambios de humor y pérdida de densidad ósea con uso prolongado. En próstata, posible empeoramiento inicial de síntomas. Riesgo metabólico y cardiovascular con la privación de andrógenos y posible alargamiento del QT. Contraindicada en embarazo. Bajo supervisión médica.
Interacciones
Precaución con fármacos que alargan el intervalo QT.
Diferencias entre mujeres y hombres
Se usa en ambos sexos con fines distintos: en hombres para el cáncer de próstata; en mujeres para la endometriosis y los miomas (limitada a 6 meses sin 'add-back' por la pérdida ósea); en niños y niñas con pubertad precoz central, que es mucho más frecuente en niñas (49 de 54 en un ensayo). Contraindicada en embarazo. Ver el estudio →
Efecto por objetivo · nivel de evidencia
Pubertad precoz central: supresión eficaz con depot mensual o trimestral
reduceModeradaECA (AA)en personas
Supresión con las 3 pautas
En 54 niños (49 niñas), las dosis de 7,5 mg al mes y de 11,25 o 22,5 mg cada 3 meses frenaron la pubertad de forma rápida durante 2 años, sin diferencias en crecimiento ni en edad ósea.
Cáncer de próstata: castración química más lenta que con antagonistas
reduceAltaECA (AA)en personas
96% supresión a 1 año
Como comparador en un ensayo de 610 hombres, la leuprorelina 7,5 mg mensual mantuvo la testosterona en niveles de castración en el 96,4% durante un año, pero ninguno la alcanzó al tercer día (por el pico inicial).
Imita a la GnRH. Durante 1–2 semanas sube la LH y las hormonas sexuales ('flare'), y después la hipófisis se desensibiliza y deja de estimular testículos u ovarios. La testosterona o los estrógenos caen a niveles muy bajos mientras dura el depot.
Qué dice la evidencia
En personas
Pubertad precoz central: supresión eficaz con depot mensual o trimestral. En 54 niños (49 niñas), las dosis de 7,5 mg al mes y de 11,25 o 22,5 mg cada 3 meses frenaron la pubertad de forma rápida durante 2 años, sin diferencias en crecimiento ni en edad ósea. PubMed 21798557
Cáncer de próstata: castración química más lenta que con antagonistas. Como comparador en un ensayo de 610 hombres, la leuprorelina 7,5 mg mensual mantuvo la testosterona en niveles de castración en el 96,4% durante un año, pero ninguno la alcanzó al tercer día (por el pico inicial). PubMed 19035858