Antibiótico peptídico dirigido específicamente contra Pseudomonas aeruginosa resistente. Su versión intravenosa se abandonó por daño renal en la fase 3.
Estado regulatorio
No aprobado
Familia
Antibiótico peptidomimético (inhibidor de LptD)
Evidencia científica
Baja
Nº de hallazgos
2
Dónde actúa
Inmunidad y defensa
También conocido como
murepavadin, POL7080, RG7929
Estado regulatorio
FDA (EE. UU.): No aprobado (fase 3 intravenosa detenida en 2019 por toxicidad renal)
EMA (UE): No aprobado
Dosis
No hay una dosis establecida en humanos.
Seguridad
En la fase 3 en neumonía hospitalaria, alrededor del 56% de los pacientes tratados sufrió lesión renal aguda, más de lo esperado, y se pararon los estudios (Polyphor, 2019). Solo investigación.
Diferencias entre mujeres y hombres
El estudio de fase 1 de dosis única se realizó solo en varones sanos. Ver el estudio →
Efecto por objetivo · nivel de evidencia
Actividad in vitro frente a Pseudomonas extremadamente resistente
mejoraBajain vitro (A)animales / laboratorio
96,7% cepas inhibidas
En 785 cepas clínicas de Pseudomonas extremadamente resistentes, la murepavadina inhibió el 96,7% a concentraciones bajas (≤0,5 mg/L).
Fase 1 aleatorizada con dosis únicas y múltiples intravenosas: vida media de unas 2,5–5 horas. Estos datos no anticiparon la toxicidad renal vista después en pacientes graves.
Se une a LptD, una proteína que Pseudomonas necesita para montar su membrana externa. Sin ella, la bacteria no puede colocar el lipopolisacárido en su superficie y muere. Actúa solo sobre esta bacteria, no sobre otras.
Qué dice la evidencia
En personas
Farmacocinética y seguridad en voluntarios sanos. Fase 1 aleatorizada con dosis únicas y múltiples intravenosas: vida media de unas 2,5–5 horas. Estos datos no anticiparon la toxicidad renal vista después en pacientes graves. PubMed 29437621
En animales o laboratorio
Actividad in vitro frente a Pseudomonas extremadamente resistente. En 785 cepas clínicas de Pseudomonas extremadamente resistentes, la murepavadina inhibió el 96,7% a concentraciones bajas (≤0,5 mg/L). PubMed 29901750