Péptido oral diseñado para actuar solo en el intestino y frenar la llegada de células inflamatorias. Se estudió en la colitis ulcerosa.
Estado regulatorio
En ensayos clínicos
Familia
Antagonista oral de la integrina α4β7 (péptido de acción intestinal)
Evidencia científica
Baja-moderada
Nº de hallazgos
1
Dónde actúa
Digestivo y peso · Inmunidad y defensa
También conocido como
PN-10943, PN943
Estado regulatorio
FDA (EE. UU.): No aprobado (llegó a fase 2; no consta una fase 3 iniciada)
EMA (UE): No aprobado
Dosis
En el ensayo de fase 2 IDEAL se usaron 150 mg o 450 mg por vía oral dos veces al día durante 12 semanas; la dosis que mostró señal de eficacia fue 150 mg dos veces al día (Protagonist Therapeutics, 2022). No hay dosis aprobada.
Seguridad
En voluntarios sanos fue bien tolerado y casi no se absorbe a la sangre. En la fase 2, la seguridad de 150 mg fue similar al placebo. Medicamento experimental: solo en ensayos clínicos.
Interacciones
Una comida rica en grasa redujo su exposición en voluntarios sanos.
Diferencias entre mujeres y hombres
Los estudios de fase 1 de dosis única y múltiple se hicieron solo en varones sanos. Ver el estudio →
Efecto por objetivo · nivel de evidencia
Acción limitada al intestino en voluntarios sanos
sin efecto claroModeradaensayo clínico (A)en personas
Estudios de fase 1 en voluntarios sanos: exposición en sangre mínima, eliminación casi toda por heces y ocupación del receptor en sangre dependiente de dosis. Bien tolerado.
Bloquea la integrina α4β7, una 'llave' que usan ciertos glóbulos blancos para entrar en la pared del intestino. Es el mismo blanco que el anticuerpo vedolizumab, pero en forma de péptido que se toma por boca y apenas pasa a la sangre.
Qué dice la evidencia
En personas
Acción limitada al intestino en voluntarios sanos. Estudios de fase 1 en voluntarios sanos: exposición en sangre mínima, eliminación casi toda por heces y ocupación del receptor en sangre dependiente de dosis. Bien tolerado. PubMed 33942566